Новые химические соединения, синтезированные свердловскими учеными совместно с коллегами из Индии, обладают высокой противотуберкулезной активностью. Препарат проверили in vitro и установили: эффективность полученных соединений сопоставима с «Изониазидом» и «Рифампицином» — широко используемыми лекарственными препаратами против туберкулеза, сообщили в пресс-службе Уральского федерального университета (УрФУ).
В исследовании участвовали специалисты из Уральского федерального университета, Института органического синтеза имени И. Я. Постовского, Университета Кувемпу (Индия), Государственного женского колледжа первого класса имени Индиры Ганди (Индия), Виньянского университета (Индия) и Технологического института Шри Сиддхартхи (Индия). Подробную информацию о новых соединениях и способах их получения ученые опубликовали в журнале Pharmaceuticals. Исследование выполнено при поддержке Российского научного фонда и Министерства науки и высшего образования РФ.
Чтобы получить новые соединения, ученые создали различные триазолопиримидины. Эти соединения имеют структуру, схожую с некоторыми противотуберкулезными препаратами, включая «Изониазид».
«Мы синтезировали 21 химическое соединение и обнаружили, что некоторые из них имеют противотуберкулезную и противовоспалительную активность, сопоставимую с другими лекарственными препаратами. В сравнении с известным противотуберкулезным препаратом „Изониазидом“ два наших соединения показали сопоставимую активность при более низких концентрациях действующего вещества — 0,625 мкг/мл против 0,7 мкг/мл у „Изониазида“ и 0,5 мкг/мл у „Рифампицина“. Также оказалось, что еще два других соединения показали более высокую противовоспалительную активность в сравнении с распространенным противовоспалительным препаратом „Диклофенаком“. Ингибирующая (подавляющая) активность наших соединений составила 44% по сравнению с 41% у „Диклофенака“ при концентрации действующего вещества 100 мкг/мл», — поясняет профессор кафедры органической и биомолекулярной химии УрФУ Григорий Зырянов.
По данным Всемирной организации здравоохранения, в 2021 году 10,6 млн человек во всем мире были заражены туберкулезом. Наибольшая доля заболевших приходилась на Индию — 28%. Наибольшую вероятность заболеть туберкулезом имеют люди с ВИЧ-положительным статусом, сахарным диабетом, а также курящие.
«Туберкулез достаточно трудно поддается лечению, при этом существующие препараты могут быть весьма токсичны, в том числе гепатотоксичны, то есть оказывают негативное влияние на печень. И поэтому сегодня стоит задача разрабатывать такие соединения, которые обладали бы сравнительно низкой токсичностью, но при этом имели сопоставимую или более высокую эффективность по сравнению с существующими лекарственными препаратами», — объясняет Григорий Зырянов.
По словам исследователей, полученные соединения имеют потенциал для создания лекарства против туберкулеза с более высокой эффективностью. В будущем ученые проведут дополнительные эксперименты, чтобы уточнить уровень токсичности соединений.
Ранее «Областная газета» писала о том, что ученые УрФУ вместе с другими российскими исследователями улучшили перовскитные солнечные панели для космоса.